可用作殺蟲劑的環(huán)縮肽分子模型

　　（圖片來源：范德堡大學約翰斯頓實驗室）

　　科技日報北京12月15日電 （記者聶翠蓉）美國范德堡大學官網近日發(fā)布公告稱，該校生化學院化學系教授杰夫瑞·約翰斯頓與其學生開發(fā)出一種全新合成技術，能將生物體內重要的環(huán)狀分子——環(huán)縮肽的合成步驟從之前的14步縮減到6步，而且產量更高，環(huán)狀分子尺寸更大。新化合過程將開啟全新的化學運用，更大環(huán)狀縮肽具有獨特的生物特性，可用來開發(fā)更高效抗生素、抗逆轉錄病毒藥物以及殺蟲劑。

　　環(huán)縮肽在有機生命體內扮演著重要角色，是很多微生物用來進攻對手的化學武器，并具有抵抗病毒的功能。但長期以來，這類分子特別是大環(huán)分子很難用化學方法人工合成，現有方法需要很多中間步驟，不僅耗時，更是大大降低了產量。

　　而這項發(fā)表在美國《國家科學院學報》網絡版的研究稱，新方法不再需要這些“繁文縟節(jié)”的中間步驟，很多環(huán)狀縮肽只需一步就能獲得，而且環(huán)內原子數大大超過天然環(huán)縮肽。他們利用了有機合成的一種常用反應——光延反應，這種反應能一次性合成碳—氧等化學鍵。向事先合成的低聚物單體中加入不同化學修飾單位，他們合成出了不同的生物活性分子。

　　約翰斯頓還發(fā)現，通過加入不同的鹽類物質，他們能控制同樣單體合成產物的環(huán)狀尺寸，即環(huán)內原子數。他們用同樣的單體，引入氟硼酸鈉鹽后合成了殺蟲劑基本結構單位——環(huán)內含24個原子的環(huán)縮肽，之前需要14步才能最終合成的化學過程現在縮減到6步。研究人員引入氟硼酸鉀后合成了36個原子的環(huán)縮肽；引入氯化銫后合成了60個原子的環(huán)縮肽。“這些鹽就像模板，不同尺寸的鹽能用來合成不同尺寸的環(huán)狀結構。”約翰斯頓說。

　　這些具有不同化學組成和結構的環(huán)縮肽，能夠與細胞表面的特定受體蛋白結合，從而給這些受體“戴上安全帽”，根據不同設計打開或關閉受體，可用來開發(fā)抗病毒藥物或殺蟲劑。